2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor
  5. NK1 Isoform

NK1

 

NK1 相关产品 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0201
    Substance P

    P物质

    		Modulator 99.82%
    Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 98.65%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist ≥99.9%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.84%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  • HY-W011978
    N-Acetyl-L-tryptophan Inhibitor 99.38%
    N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂，会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合，发挥神经保护作用，改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂，可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。
  • HY-P10599
    Scyliorhinin I Agonist
    Scyliorhinin I 是一种是速激肽-1 (NK-1) 和速激肽-2 (NK-2) 受体激动剂，对大鼠颌下腺 NK-1 受体的 Ki 值为 0.9 nM，对仓鼠膀胱 NK-2 受体的 Ki 值为 2 nM。Scyliorhinin I 具有收缩豚鼠回肠纵向肌肉的能力。
  • HY-119095
    L-741671 Antagonist
    L-741671 是一种选择性、可渗透脑的神经激肽 (hNKI) 受体 (neurokininl (hNKI) receptor) 拮抗剂，在大鼠、人类和雪貂中的 Ki 分别为 64 nM、0.03 nM 和 0.7 nM。
  • HY-119005A
    YM-49598 iodide Antagonist
    YM-49598 iodide 是tachykinin NK-1 受体拮抗剂。YM-49598 iodide 可以抑制药物诱导的大鼠膀胱收缩，IC50 为 11 μg/kg。
  • HY-122347A
    Orvepitant maleate Antagonist 99.99%
    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.11%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-P0201A
    Substance P TFA Modulator
    Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
  • HY-P0061
    Vapreotide

    伐普肽

    		Antagonist 98.06%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
  • HY-P1194
    Spantide I Antagonist 99.85%
    Spantide I 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10，从而显著减少角膜穿孔。
  • HY-14406A
    L-733060 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。
  • HY-P1198
    Hemokinin 1, human Agonist 98.11%
    Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
  • HY-P1722
    Spantide II Antagonist 98.01%
    Spantide II 是一种十一肽物质 P (SP) 类似物，是一种有效的神经激肽-1 受体 (NK-1R) 拮抗剂。Spantide II 与 NK-1R 结合并阻断与 SP 相关的促炎活性。Spantide II 可用于炎症性皮肤病的研究，如银屑病和接触性皮炎。
  • HY-P2546
    Biotin-Substance P Modulator 99.91%
    Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)
  • HY-151413
    MEN 10207 Antagonist 99.69%
    MEN 10207 是一种选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体拮抗剂。MEN 10207 在 NK-1、NK-2 和 NK-3 速激肽受体的三种单受体体外测定中的 pA2 值分别为 5.2、7.9 和 4.9。
  • HY-B2078A
    Eprazinone dihydrochloride

    盐酸依普拉酮

    		Inhibitor ≥98.0%
    Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解，分泌分解，镇咳和支气管解痉性质的活性分子。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究，可改善肺功能和动脉血氧分压。
  • HY-133206A
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride Antagonist 99.70%
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂，对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
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